Description/kawalan

Hantar pertanyaan

Pengenalan Produk

Sildenafil adalah ubat untuk rawatan disfungsi erektil lelaki yang tidak sengaja dicipta semasa perkembangan ubat-ubatan untuk rawatan penyakit kardiovaskular. Ia adalah petikan sildenafil, perencat terpilih phosphodiesterase jenis 5 (PDE5) khusus untuk fosfat ereksi guanosine kitaran (cGMP), yang boleh membuat pesakit dengan mati pucuk secara semulajadi bertindak balas terhadap rangsangan seksual Ereksi

Perihalan Produk

CAS: 139755-83-2

EINECS:252-082-4

Perkakas :Serbuk Putih

MF :C22H30N6O4S

MW :474.58

Kaedah TTesting: HPLC

Rak Hayat :24 Bulan

COA

Ujian	Spesifikasi	Keputusan
Keterangan	Serbuk kristal putih atau hampir putih	Serbuk kristal putih
Kebolehpercayaan	Berkecai di Ach, sedikit larut dalam metanol, hampir tidak larut dalam chloroform	Komplies
HPLC	Mematuhi piawaian	Komplies
A292/A227	2.28~2.42	2.36
Ir	IR perlu patuh spektrum standard rujukan	Komplies
Citrate	Positif	Komplies
Keasidan	3.0~5.0	3.63
Kehilangan pengeringan	≤1.0%	0.32%
Sisa pada pencucuhan	≤0.1%	0.04%
Logam Berat	≤10ppm	Komplies
Kekotoran yang relevan	≤0.5%	0.28%
Methanol	≤0.3%	0.02%
Methylene dichloride	≤0.06%	0.02%
N,N-Dimethyl formamide	≤0.088%	Komplies
Cerakin	98.0~99.9%	99.10%

Tindakan farmakologi

Sildenafil adalah perencat terpilih fosfat guanosin kitab (cGMP) jenis tertentu 5 phosphodiesterase (PDE5), dan merupakan ubat lisan untuk rawatan ED. Mekanisme fisiologi ereksi zakar biasa melibatkan pembebasan nitrik oksida (NO) dalam badan semasa rangsangan seksual. Nitrik oksida mengaktifkan guanylate cyclase dalam sel-sel otot licin cavernosum corpus, yang membawa kepada peningkatan tahap CGMP, menyebabkan otot licin dalam badan berkuda untuk berehat, sinus gua diluaskan, dan darah mengalir ke dalam zakar untuk membuat zakar Pesakit dengan mati pucuk terutamanya disebabkan oleh kelonggaran otot licin cavernosum corpus. Sildenafil tidak mempunyai kesan kelonggaran langsung pada cavernosum corpus manusia terpencil, tetapi ia boleh meningkatkan kesan oksida nitrik dengan menghalang penguraian CGMP oleh PDE5 di kavernosum corpus. Apabila rangsangan seksual menyebabkan keluaran oksida nitrik tempatan, sildenafil menghalang PDE5, meningkatkan tahap CGMP dalam badan berkuda, melegakan otot licin badan berkuda, dan darah mengalir ke dalam badan berkuda. Kajian telah menunjukkan bahawa tindak balas ereksi meningkat dengan peningkatan kepekatan dos dan plasma, dan kesan dadah boleh bertahan selama 4 jam. Eksperimen in vitro menunjukkan bahawa sildenafil mempunyai pemisahan yang tinggi kepada PDE5, iaitu lebih daripada 80 kali lebih terpilih daripada PDE1, lebih daripada 700 kali lebih daripada PDE2 dan PDE4, dan 4000 kali lebih daripada PDE3. Oleh kerana PDE3 berkaitan dengan kawalan kontrakiliti miokardium, dan tidak ada PDE5 dalam miokardium, sildenafil tidak mempunyai kesan inotropik yang positif dan tidak secara langsung menjejaskan kontrakiliti miokardium. Walau bagaimanapun, sildenafil boleh berehat saluran darah peredaran sistemik, dan apabila dos tinggi (100mg) diambil secara lisan, ia boleh menyebabkan penurunan tekanan darah supine [purata penurunan maksimum 1.12/0.73kPa (8.4/5.5mmHg)], dan penurunan tekanan darah adalah yang paling jelas 1~2h selepas mengambil ubat Oleh itu, aktiviti seksual boleh mendorong peristiwa jantung di kepekatan darah puncak. Kesan terpilih sildenafil pada PDE5 hanya 10 kali ganda daripada PDE6, dan PDE6 adalah enzim yang wujud di retina, jadi sildenafil boleh menyebabkan penglihatan warna yang tidak normal pada dos yang tinggi atau kepekatan darah tinggi. Sebagai tambahan kepada otot licin gua manusia, kepekatan rendah PDE5 juga terdapat dalam platelet, saluran darah, otot licin visceral, dan otot rangka. Sildenafil boleh meningkatkan pengagregatan anti-platelet (eksperimen in vitro), menghalang thrombosis platelet (dalam eksperimen vivo), dan berehat saluran darah di sekeliling (dalam eksperimen in vivo) dengan menghalang PDE5 dalam tisu-tisu ini.

sildenafil.